Summary
The elimination of α-methyldopa was investigated in 25 persons with varying renal function. A direct correlation was found between the extent of renal function derangement and the cumulation of α-methyldopa in plasma. The prolongation of elimination of α-methyldopa is apparently combined with the reduction of glomerular filtration rate as indicated by inulin clearance determination.
A half life of 1.5 ± 0.25 hours determined in persons with normal kidney function was found to be increased by a factor of 3 in patient with compensated renal insufficiency and by a factor of 10 in the final stage of uremia. A reduced and prolonged renal excretion of the drug was found, analogous to the slow fall in the plasma level.
A α-methyldopa therapy, beginning with small dosis and controlled by frequent blood pressure measurements is indicated in patients with renal insufficiency.
Zusammenfassung
Es wird über eine klinisch-pharmakokinetische Untersuchung an 25 Probanden zur Frage der Elimination von α-Methyldopa bei unterschiedlicher Nierenfunktion berichtet. Es bestand eine direkte Korrelation zwischen dem Grad der Nierenfunktionsstörung und der Kumulation von α-Methyldopa im Plasma.
Die Eliminationsverzögerung des α-Methyldopa ist anscheinend mit fortschreitender Niereninsuffizienz eng mit der Reduktion des Glomerulusfiltrates gekoppelt, wie durch Bestimmung der Inulinclearance gezeigt wurde.
Bei Nierengesunden fand sich eine Halbwertzeit von 1,5 ± 0,25 Std, die bei Patienten im Stadium der kompensierten renalen Retention auf das 3fache, bei Kranken mit einer terminalen Urämie auf etwa das 10fache erhöht war.
Eine mittels Blutdruckmessung kontrollierte einschleichende Therapie mit α-Methyldopa bei Niereninsuffizienz ist angezeigt.
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Schrader, K., Brass, H. & Renner, D. Zur Pharmakokinetik von α-Methyldopa bei Niereninsuffizienz. Klin Wochenschr 49, 1329–1334 (1971). https://doi.org/10.1007/BF01495520
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DOI: https://doi.org/10.1007/BF01495520